Enzim važan u stvaranju upalnog odgovora. Sudjeluje u pretvorbi arahidonske kiseline u prostaglandine, hemijske spojeve koji imaju središnju ulogu u upalnom procesu i pojačanoj osjetljivosti perifernih živčanih završetaka odgovornih za osjet boli. Postoje dva oblika ciklooksigenaze: konstitutivna COX-1 i inducibilna COX -2. Ciklooksigenaza je glavno mjesto djelovanja nesteroidnih antireumatika koji blokiraju njihovo djelovanje. Terapijski učinak nesteroidnih antireumatika se postiže prvenstveno djelovanjem na COX-2.